杭州市科学技术协会

杭州澳赛诺生物科技有限公司专家工作站自建站以来，各项工作有序开展，在建站专家童梓权的指导下，陆续开展了 KRAS-G12小分子抑制、含氟咪唑烷酮类雄激素受体拮抗剂等多个小分子化合物的质量研究，特别是在KRAS-G12小分子抑制剂研发方面取得了较大的突破。

澳赛诺自主开发的KRAS-G12小分子抑制剂项目是以芳香亲核取代为主，4，6-二氯嘧啶、含氟哌嗪结构为主要原料，经过多步反应、重结晶、打浆等得到目标产品，目前已经获得一条可以公斤级规模放大的合成路线。在建站专家童梓权的指导协助下，合成过程的中间体及终产品的质量研究工作已经初步完成。药代动力学研究中，候选化合物的体外药物活性取得了重大突破，意味着澳赛诺开发的KRAS-G12小分子抑制剂有望成为市售同等疗效药物中剂量最低的新药。（陈淑纹）